Título :	Desarrollo de una forma farmacéutica con efecto antihipertensivo a partir de un extracto estandarizado de la raíz de Heliopsis longipes
Autor(es):	Dailenys Marrero Morfa
Palabras clave:	Biología y Química Química Química Farmacéutica
Fecha de publicación :	4-dic-2024
Editorial :	Universidad Autónoma de Querétaro
Facultad:	Facultad de Química
Programa académico:	Doctorado en Ciencias Químico-Biológicas
Resumen:	La hipertensión arterial afecta a un elevado número de personas en todo el mundo y se ha convertido en uno de los problemas de salud pública más crítico y costoso. En la actualidad, continúa la búsqueda de nuevas alternativas para tratar esta afección, siendo las plantas medicinales una de las fuentes más valiosas de compuestos prototipo para el desarrollo de nuevos fármacos.Heliopsis longipes es una planta endémica de México, cuyas raíces son empleadas para tratar el dolor orofacial y la odontalgia. Los efectos farmacológicos que presentan estas raíces se atribuyen principalmente a las alcamidas, siendo la afinina la alcamida mayoritaria. Nuestro grupo de trabajo demostró que el extracto de diclorometano, preparado a partir de la raíz de H. longipes, induce un efecto vasodilatador en el modelo de aorta aislada de rata y la afinina pura induce una significativa relajación del músculo liso arterial. Sin embargo, los extractos orgánicos de la raíz de H. longipes y la afinina son poco solubles en agua y por lo tanto, son difíciles de administrar y dosificar por vía oral. En este contexto, la presente investigación tuvo como objetivo desarrollar, a partir de un extracto estandarizado de la raíz de H. longipes, una forma farmacéutica autoemulsificable de administración oral con efecto antihipertensivo. Inicialmente se validó el método analítico que se utilizó para cuantificar afinina en el extracto etanólico preparado a partir de la raíz de H. longipes. Posteriormente, se caracterizó dicho extracto y, utilizando diagramas de fase pseudoternarios, se obtuvo un sistema auto-microemulsificable (HLSMEDDS). Se caracterizó la formulación óptima, se comprobó su estabilidad y se determinó el perfil de liberación de afinina in vitro. Posteriormente, se determinó el efecto antihipertensivo del HL-SMEDDS utilizando un modelo in vivo y se realizaron ensayos de reactividad endotelial in vitro. La formulación compuesta por Transcutol: 55% (solubilizante), Tween80/PG: 10% (surfactante/cosolvente), Labrasol: 35% (surfactante), fue seleccionada como óptima. Las pruebas de estabilidad mostraron que el HL-SMEDDS se mantuvo estable a lo largo del tiempo en condiciones extremas. Además, la cantidad de afinina liberada desde HL-SMEDDS a pH 1 y 6.8 fue mayor que la del extracto etanólico de la raíz de H. longipes. El HL-SMEDDS, administrado por vía intragástrica, mostró un efecto antihipertensivo a una dosis de 150 mg de extracto/kg de peso, significativamente mayor que el efecto inducido por la misma dosis del extracto etanólico obtenido de la raíz de H. longipes. La administración del HL-SMEDDS aumentó significativamente la reactividad endotelial en comparación con el captopril y el control negativo. Estos resultados indican que el HL-SMEDDS es una alternativa novedosa para mejorar la solubilidad acuosa del extracto y de la afinina, así como evitar la posible precipitación de afinina en los fluidos gastrointestinales a valores de pH 1.0 y 6.8 y, por lo tanto, favorecer la biodisponibilidad oral del extracto etanólico de la raíz de H. longipes. Por tanto, el sistema HL-SMEDDS constituye el punto de partida para obtener un medicamento herbolario útil para el tratamiento de la hipertensión arterial.
URI:	https://ri-ng.uaq.mx/handle/123456789/9795
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