1. Repositorio Institucional UAQ
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5. Químico Farmacéutico Biólogo

Título:	Síntesis de nuevos derivados de piperidinonas con posible potencial antiepiléptico
Autor(es):	Alejandro Farid Amézquita Espino
Colaborador(es):	Antonio Romo-Mancillas [Director]
Palabras clave:	Epilepsia Levetiracetam SV2A Síntesis orgánica Caracterización química
Área:	BIOLOGÍA Y QUÍMICA
Fecha de publicación :	19-oct-2026
Editorial :	Universidad Autónoma de Querétaro
Páginas:	1 recurso en línea 59 páginas)
Folio RI:	FQLIN-300113
Facultad:	Facultad de Química
Programa académico:	Químico Farmacéutico Biólogo
Resumen:	La epilepsia es un trastorno neurológico que afecta del 0.5 % al 1.5 % de la población mundial, sin distinción de edad, sexo o condición social. Como tratamiento ante esta problemática de salud, se han desarrollado hasta la fecha tres generaciones de fármacos antiepilépticos; no obstante, no siempre se logra controlar por completo la enfermedad ni eliminar los efectos secundarios de la terapia, entre los que se encuentran alteraciones psiquiátricas, como irritabilidad y depresión; síntomas neurológicos, como somnolencia y ataxia; y, en algunos casos, reacciones de hipersensibilidad. Uno de los fármacos de primera línea es el levetiracetam (LEV), una molécula anticonvulsiva que presenta un mecanismo de acción diferente al de otros fármacos utilizados para tratar esta enfermedad. LEV interactúa con la proteína de la vesícula sináptica 2A (SV2A), modulando la liberación de neurotransmisores al espacio sináptico, lo que lo convierte en una opción eficaz para el tratamiento de la epilepsia. A pesar de ello, existen pacientes que no responden adecuadamente al tratamiento con LEV, por lo que resulta importante ampliar las opciones de fármacos antiepilépticos que tengan como blanco farmacológico a SV2A. Ante esta problemática, en el presente trabajo se llevó a cabo la síntesis orgánica de nuevos análogos estructurales del LEV, previamente diseñados por el grupo de investigación y seleccionados por presentar valores favorables de docking score con SV2A y un perfil ADME-Tox teórico adecuado. La estrategia sintética constó de la formación de bases de Schiff, seguida de una reacción de Castagnoli–Cushman para la obtención de los ácidos 1-aril-6-oxopiperidin-3-carboxílicos y su posterior transformación en las carboxamidas correspondientes mediante activación con 1,1′-carbonildiimidazol y reacción con amoniaco. Se obtuvieron las cinco bases de Schiff propuestas, cuatro derivados de ácido carboxílico y tres carboxamidas, correspondientes a AFAE-1, AFAE-3 y AFAE-4. Los productos obtenidos fueron analizados mediante resonancia magnética nuclear de protón y experimentos HSQC, cuyos resultados fueron compatibles con la transformación del grupo ácido carboxílico en carboxamida. En conjunto, los resultados permitieron establecer una metodología preliminar para la síntesis de esta serie de derivados de piperidinona; no obstante, es necesario ampliar su caracterización estructural y evaluar su actividad anticonvulsiva en estudios posteriores.
URI:	https://ri-ng.uaq.mx/handle/123456789/13459
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