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Title: Caracterización química y farmacológica de los compuestos vasoconstrictores del extracto acuoso de Pseudodiploria strigosa
metadata.dc.creator: ARANSAZU PIZAÑA HERNANDEZ
Keywords: BIOLOGÍA Y QUÍMICA;QUÍMICA
metadata.dc.date: Oct-2018
Description: En un estudio previo, se reportó que los extractos acuosos de tres corales escleractinios (Pseudiploria strigosa, Porites astreoides y Siderastrea siderea), inducen vasoconstricción sobre segmentos de aorta aislada de rata. Con base en estos resultados, el presente trabajo tiene como objetivos determinar el mecanismo de acción involucrado en la actividad vasoconstrictora del extracto acuoso de P. strigosa y obtener información sobre la naturaleza química de los componentes responsables dicha de actividad. Los resultados obtenidos indicaron que el extracto acuoso de P. strigosa induce un efecto bifásico en aorta aislada de rata que consta de una fase vasorrelajante seguida de una vasoconstricción. Esta última actividad se incrementó proporcionalmente a concentraciones de 0.1 a 10 μg de proteína/ml, sin embargo, a 100 μg de proteína/ml la vasoconstricción se redujo significativamente. La eficacia de la vasoconstricción aumentó significativamente al incubar previamente el extracto a ebullición durante 20 minutos, pero al incubar el extracto a ebullición bajo condiciones reductoras se perdió por completo su actividad. La vasoconstricción inducida por el extracto fue parcialmente dependiente del endotelio y se redujo significativamente en ausencia de calcio extracelular, en presencia de verapamilo y cuando las reservas de calcio intracelular se agotaron. La presencia de propranolol y fentolamina no disminuyó la actividad vasoconstrictora del extracto, por el contrario, ésta aumentó de manera significativa a concentraciones de 100 μg de proteína/ml. Por otra parte, se fraccionó el extracto mediante cromatografía de exclusión molecular, obteniéndo ocho fracciones, de las cuales únicamente cuatro presentaron actividad sobre segmentos de aorta aislada de rata, una de ellas con efecto vasorrelajante dependiente de endotelio. Los compuestos responsables de dicho efecto son termolábiles. El análisis electroforético y mediante espectrometría de masas MALDI-TOF indicó que las fracciones del extracto contienen compuestos de un amplio rango de pesos moleculares. En conclusión, el extracto acuoso de P. strigosa contiene compuestos termolábiles que relajan la aorta de rata, mediante un mecanismo que depende de la presencia de endotelio y componentes termoestables que inducen vasoconstricción, mediante el incremento de calcio extracelular e intracelular.
In a previous study, it was reported that the aqueous extracts of three scleractinian corals (Pseudiploria strigosa, Porites astreoides y Siderastrea siderea) induce vasoconstriction on isolated rat aortic rings. Based on these results, the objective of this work is to determine the action mechanism involved in the vasoconstrictive activity of the aqueous extract of P. strigosa and obtain information on the chemical nature of the components responsible for this activity. The results showed that the aqueous extract of P. strigosa induces a biphasic effect on the isolated rat aortic rings that consisted on a vasorelaxing phase followed by vasoconstriction. The latter activity increased proportionally at concentrations of 0.1 to 10 μg of protein/ml; however, at 100 μg protein/ml, the vasoconstriction was significantly reduced. The effectiveness of the extract increased significantly when it was incubated in a boiling bath for 20 minutes, but the activity was completely lost after boiling under reducing conditions. The vasoconstrictor activity was partially dependent on the endothelium and significantly reduced in the absence of extracellular calcium, in the presence of verapamil and when the intracellular calcium storages were depleted. In the presence of propranolol and phentolamine, the vasoconstriction did not decrease, conversely, it increased significantly at concentrations of 100 μg protein/ml. On the other hand, the extract was fractionated through size-exclusion chromatography, obtaining eight fractions. Four fractions induced activity on isolated rat aortic rings, one of them with vasorelaxing activity endothelium-dependent. The compounds responsible for this effect are thermolabile. Electrophoretic and mass spectrometry analysis indicated that the fractions contained compounds of a wide range of molecular weights. In conclusion, the aqueous extract of P. strigosa contains heat-labile compounds that induce that relax the rat aorta, through a mechanism that depends on the presence of endothelium and thermostable components that induce vasoconstriction, by increasing extracellular and intracellular calcium.
URI: http://ri-ng.uaq.mx/handle/123456789/1095
Other Identifiers: Pseudodiploria strigosa
Vasoconstricción
Vasodilatación
Aorta de rata
Mecanismo de acción
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