Los venenos de araña son considerados como una fuente emergente de compuestos novedosos con potencial aplicación en el desarrollo de herramientas de investigación farmacológica, pesticidas amigables con el ambiente, e incluso como prototipos de agentes terapéuticos. En el presente estudio, se evaluó la actividad vasodilatadora del veneno de la tarántula Poecilotheria regalis (familia Theraphosidae) en segmentos de aorta aislada de rata. Este veneno indujo una actividad vasodilatadora dependiente de la concentración y dependiente del endotelio vascular [CE50 = 5.52 (4.18 - 7.32) μg de proteína/ml; Emax = 103.4 ± 3.8%] mediante el ensayo de aorta aislada de rata. El porcentaje de vasodilatación inducido por el veneno disminuyó significativamente en presencia de un inhibidor de la enzima óxido nítrico sintasa (L-NAME), pero no se vio afectado en presencia de suramina, un antagonista de receptores purinérgicos P-2. Además, la actividad vasodilatadora del veneno no se vio afectada al someterlo a incubación en un baño de agua a ebullición, pero si disminuyó significativamente al incubarlo a ebullición en presencia de un agente reductor (beta-mercaptoetanol). Y por tanto los resultados de este estudio muestran que el veneno de P. regalis induce vasodilatación mediante un mecanismo que involucra la activación de la vía del óxido nítrico/GMPc sin que se activen directamente los receptores purinérgicos P-2 como se ha visto en estudios previos con otras especies de tarántula. Los resultados sugieren que los componentes responsables de dicha actividad podrían ser péptidos termoestables ricos en puentes disulfuro.