La hipertensión arterial es el principal factor de riesgo para el desarrollo de otras enfermedades cardiovasculares, que constituyen las principales causas de muerte a nivel mundial. De los antihipertensivos alópatas, muchos tienen baja eficacia, efectos adversos y son de baja accesibilidad para la mayoría de los pacientes. En cambio, por su amplia disponibilidad, bajo costo, reducidos efectos secundarios, las plantas medicinales representan una alternativa para tratar dichas patologías, ya sea proporcionando nuevos fármacos, o como remedios herbolarios. Entre estos últimos, se encuentran los extractos estandarizados Li 132 y WS 1442, derivados de hojas y flores de plantas del género Crataegus y actualmente comercializados en Europa para tratar la hipertensión y la insuficiencia cardíaca. Quince de esas especies, entre ellas C. rosei, son endémicas de México. Demostramos que el extracto metanólico de las hojas de esta especie (EMCr) produce un potente efecto vasodilatador en aorta aislada de rata. La presente investigación se enfocó en llevar a cabo el estudio químico de dicho extracto para seleccionar marcadores químicos y farmacológicos idóneos y obtener un extracto estandarizado. Se seleccionaron los ácidos ursólico y euscáfico, los cuales fueron cuantificados mediante HPLC-UV. Se determinó la miscibilidad acuosa del extracto con aditivos lipídicos a 25 y 37 °C, permitiendo desarrollar un sistema automicroemulsionante (SAME-Cr) a partir del extracto cuantificado, para facilitar su administración oral y biodisponiblidad en ratas. El SAME-Cr se elaboró utilizando diagramas de fase ternarios y se caracterizó, determinándose su capacidad de carga (solubilidad) del extracto, así como sus propiedades fisicoquímicas, su estabilidad física y química y su toxicidad aguda y subaguda. Finalmente, se determinó la actividad antihipertensiva del SAME-Cr y del EM-Cr en ratas con hipertensión inducida con L-NAME, dando como resultado la regresión de la presión arterial a valores normales en ambos casos, siendo más potente el SAME-Cr. El estudio histopatológico de los órganos y los parámetros sanguíneos de los animales tratados con el SAME-Cr no mostró ninguna alteración. Por lo tanto, el SAME-Cr es un candidato para continuar con los ensayos preclinicos y clínicos y desarrollar un fitomedicamento de extracto de C. rosei para tratar la hipertensión.