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Title: Plantas utilizadas en la medicina tradicional mexicana como fuentes de compuestos prototipo para el desarrollo de fármacos con actividad Leishmanicida
metadata.dc.creator: RONNA DELGADO ALTAMIRANO
Keywords: BIOLOGÍA Y QUÍMICA;CIENCIAS DE LA VIDA
metadata.dc.date: Sep-2015
Description: La leishmaniasis es una enfermedad parasitaria ocasionada por protozoarios del género Leishmania y es transmitida por la picadura de las moscas de los géneros Phlebotomus y Lutzomyia. Afecta alrededor de 15 millones de personas en 98 países, incluido México. Por esta razón, la industria farmacéutica no se ha interesado por desarrollar nuevos fármacos que sean menos tóxicos y más efectivos que los ya existentes. La investigación en el tratamiento de la leishmaniasis se ha apoyado en diversos recursos, siendo los productos naturales uno de los más importantes. México posee una extensa variedad de plantas que han sido utilizadas como antiparasitarias desde tiempos prehispánicos; sin embargo, existe muy poca información con respecto a la actividad leishmanicida que pudieran tener. En este contexto, se planteó el presente proyecto de tesis, cuyo objetivo general fue determinar la actividad leishmanicida de 10 plantas utilizadas en la medicina tradicional mexicana como antiparasitarias e identificar los metabolitos responsables de dicha actividad a partir de la especie más potente. Se prepararon los extractos de diclorometano, diclorometano:metanol 1:1 y acuosos, a partir de las especies seleccionadas y se determinó su actividad leishmanicida. El extracto de diclorometano de Lantana camara L. fue el más potente y selectivo (CI50 = 21.8 ¿ 2.4 ¿g/mL, IS > 9), por lo que se realizó su estudio químico con el fin de identificar los metabolitos responsables de la actividad. El análisis por cromatografía de gases del extracto mostró que los principales componentes volátiles son: fitol (13.2%), ácido n-hexadecanoico (8.47%), ¿-cariofileno (4.48%), ácido 2-metil-(E)-2-butenoico o ácido angélico (4.14%) y ¿-curcumeno (3.55%). Por otra parte, a partir del fraccionamiento en cromatografía en columna del extracto, se obtuvieron 18 fracciones, de las cuales 15 resultaron activas. Estos resultados indican que la actividad leishmanicida era provocada por metabolitos, volátiles y no volátiles, de baja polaridad con un amplio rango de pesos moleculares. Las fracciones que contenían los metabolitos más pesados y menos volátiles fueron las que presentaron mejores índices de selectividad. Los resultados derivados de la presente tesis ponen en evidencia que L. camara representa una fuente valiosa de compuestos prototipo para el desarrollo de fármacos útiles para tratar la leishmaniasis.
Leishmaniasis is a parasitic disease caused by protozoans of the genus Leishmania and it is transmitted by the bite of sandflies of the genus Phlebotomus and Lutzomyia. It affects about 15 million people in 98 countries, included Mexico. For this reason, pharmaceutical industry is not interested in the development of less toxic and more potent new drugs. Research in the treatment of leishmaniasis has been supported by several resources. One of the most important is the natural products. Mexico has a wide variety of plants, which have been used as antiparasitics since pre-Hispanic times. Nevertheless, there is scarce information about the leishmanicidal activity that these plants might elicit. In this context, we designed the current thesis project, whose general objective was to determine the leishmanicidal activity of 10 plants used in Mexican traditional medicine as antiparasitics and, to identify the metabolites responsible for such activity from the most potent species. The dichloromethane, the dichloromethane:methanol 1:1 and the aqueous extracts from the selected plants were prepared and their leishmanicidal activity was tested. The dichloromethane extract of Lantana camara L. was the most potent and selective against Leishmania (IC50 = 21.8 ¿ 2.4 ¿g/mL, SI > 9). Thus, a chemical analysis of the extract was performed to identify the metabolites responsible for the activity. The gas-chromatography analysis of the extract showed that phytol (13.2%), n-hexadecanoic acid (8.47%), ¿-caryophyllene (4.48%), 2-methyl-(E)-2-butenoic acid or angelic acid (4.14%), and ¿-curcumene (3.55%) were the main volatile. On the other hand, the column chromatography fractionation of the extract afforded 18 fractions, from which 15 were active. These results indicate that the leishmanicidal activity is induced by volatile and non-volatile non-polar metabolites with a wide range of molecular weights. Fractions containing the heaviest and less volatile metabolites presented the best selectivity indexes. The results derived from the present work highlight that L. camara is a very valuable source of lead compounds for the development of drugs useful to treat leishmaniasis.
URI: http://ri-ng.uaq.mx/handle/123456789/836
Other Identifiers: Actividad leishmanicida
Anti-leishmanial activity
Antiparasitic plants
Medicina tradicional mexicana
Mexican traditional medicine
Plantas antiparasitarias
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